由于口服降糖药的作用机制不同，起效的时间不同，用药剂量各有千秋，个性化的服药要求也有所差异。但根据一些人群问答表式调查的结果显示，糖尿病患者正确服药的人数不到1/2，因服药方法不当影响疗效的临床比较常见。从临床药师的角度帮助糖尿病患者正确掌握口服降糖药的服用方法有很重要的意义。
① 胰岛素促泌剂，包括磺酰脲类和格列奈类，主要作用是通过促进胰岛?细胞释放胰岛素而降低血糖。如果用药量过大造成胰岛素释放过多，会引起低血糖；如果胰岛?细胞功能衰竭已经不能或很少能合成和储存胰岛素，这类药物就很难产生降血糖的作用，需要改用或合用胰岛素治疗。磺酰脲类是应用时间最长、目前品种最多的降糖药，口服后大约15-30分钟才会有较多胰岛素释放，所以一般需在饭前20-30分钟服药。而格列奈类药物促进胰岛素释放的作用发挥很快，仅需10分钟左右，与进餐同时服用即可。
② 格列酮类降糖药亦称胰岛素增敏剂，主要通过增强胰岛素的效用改善糖代谢水平。该类药物在肌肉、脂肪、肝脏细胞内调节胰岛素的功效，发挥降血糖效用约在服药后2-3周，停药后维持作用也有2-3周，不直接影响服药当时的血糖，单独应用不会发生低血糖，每天选择方便的时间（空腹为好）定时服药就好。由于同时增加了胰岛素的水钠储留作用，一些敏感的患者会出现浮肿，心功能不全者会加重心脏负担；因增加了胰岛素促进糖的利用和储存，有帮助多食者脂肪存积、增加体重的作用。用该类药物治疗者应该低盐饮食，控制食量，可以辅用二甲双胍控制体重增加。已有格列酮类加二甲双胍的合剂。
③ 双胍类降糖药，主要通过抑制肝脏来源的内生糖、促进葡萄糖的无氧酵解（增加乳酸的生成和利用）、抑制食欲、减少食物的吸收，多种机制共同降低血糖，并有减体重的作用。单药服用不会发生低血糖，主要副作用是胃肠道反应，可有恶心、腹痛、腹泻、食欲降低等，仅在部分患者服药初期出现，腹泻明显者需停药改其他治疗，大多数人都能很好耐受。对肥胖患者最好，有减轻体重的作用。存在缺氧性疾病（心肺功能异常、重度贫血者）时，会增加无氧酵解的过程，增加乳酸生成；肾脏功能不全时，影响双胍药物的排出，有增加乳酸酸中毒发生的危险，尤其是苯乙双胍（是二甲双胍的2000倍）。存在这两种情况时不宜再用双胍药物，老年患者不用苯乙双胍。由于包装剂型不同，肠溶片可饭前服用，其他可在饭中或饭后即服，原则上不吃饭时不服药。
④ α-糖苷酶抑制剂，主要通过抑制胃肠道中消化糖类食物的α-糖苷酶活性，达到减缓食物中的糖类食物消化、分解的过程，主要降低餐后血糖的峰值，也可以用于糖尿病前期患者的预防性治疗。主要副作用是腹胀、排气增多，可以从小剂量开始（每日1片，3-4天增加1片）逐渐增加至治疗剂量。服用方法是与每餐第1口主食一同吞服或嚼服。这类药物主要在肠道发挥作用，几乎不进入人体内。单药治疗不会发生低血糖，联合胰岛素促泌剂治疗发生低血糖时，由于药物对糖类食物消化分解的作用被抑制，进食饼干等食物不能转成葡萄糖、也不能缓解低血糖。此时只能进食葡萄糖制品才能纠正低血糖。
⑵ 口服药片中实际的药物剂量体积很小，主要是称为赋形剂的物质，这种物质的优劣对药物口服后的吸收影响很大。例如二甲双胍，格华止的赋形剂溶解于水中的分解速度就很快，但仅3元左右一瓶的二甲双胍在胃肠道崩解速度很慢，最好是在饭前嚼服才能促进药物起效。凡是遇到原有降糖药片调换出处或批号时一定要注意观察疗效有否不同，以便适当调整一下剂量。
⑶ 新型包装的缓释和控释片，都采用了特殊结构的控制药物释放的技术，与以前的分散片不同。尤其是控释片最好不要掰开服用，掰开服用就等于原来的分散片。新型包装的优点一是服用方法简便，一日一次服用即可；二是药物吸收剂量平稳，维持时间长，不易发生低血糖。
⑷ 口服降糖药的服用时间注意上面所述，遇到忘服或漏服的情况时如发现的时间在进餐后2小时之内可以直接补上，超过2小时的短效药（阿卡波糖）就不必再补，长效、每日一次的药还要补服。
⑸ 降糖药与饮食量和运动量之间有一个三者平衡的关系，哪一个因素变化都会影响到血糖的波动。这也是血糖控制比血压、血脂控制还难的重要因素。平时在血糖自我监测的基础上注意了解会影响血糖波动的因素，并学会在变化的生活方式中适当调整降糖药的用量，如在逢年、节、生日是略多吃一口时增加一点降糖药（1片二甲双胍，1片阿卡波糖，半片瑞格列奈）是合理的。但为了多吃而多用药则会增加体重，血糖也会增加，这就不在情理之中了。