核心提示：ED是指勃起功能障碍，据估计，全世界范围内有超过1.5亿ED患者，随着全球人口老龄化，ED患者的数量还将不断增加。WHO推荐的ED一线治疗药物首选磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂。

米内网专稿(陆绮媚) ED是指勃起功能障碍，据估计，全世界范围内有超过1.5亿ED患者，随着全球人口老龄化，ED患者的数量还将不断增加。WHO推荐的ED一线治疗药物首选磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂。目前，已上市的PDE5抑制剂有三种，分别是辉瑞的万艾可、礼来的希爱力和拜耳的艾力达。万艾可是ED领域的开山祖师，上市以来销售成绩一直理想，而希爱力凭借药效持久及安全性好等优点，深受男科及泌尿科医生的认可，艾力达作为后起之秀也颇受业界期待，但因拜耳对市场的布局一向稳健，目前全球的市场占有率与万艾可和希爱力相比差距较远，因此，ED市场头把交椅其实是万艾可与希爱力之间的PK战。

1998年，万艾可在美国上市后一直占据着ED领域治疗用药的冠军宝座，销售额一直稳步上涨，其中销售最高峰出现在2012年，当年的全球销售额为20.51亿美元。

希爱力在2002年获批，2003年在法国上市。上市初期成绩虽不如万艾可，但从2007年起，其增长速度开始变得迅猛，2013年的全球销量已超过了万艾可，达到了21.59亿美元。

图1：最近几年万艾可与希爱力的全球销售情况(单位：百万美元)

根据药物作用时间长短，PDE5抑制剂分为短效和长效两种。

万艾可(西地那非)属于短效药，其作用时间为4～5小时;它不能与硝酸酯类药物混用，否则可能会使血压降低，在服药时不能饮酒，否则也会减轻其功效;临床证明，万艾可存在一些短效的副作用，包括了头痛、眼花、昏晕、掩盖心血管疾病、血压降低、青光眼、暂时性耳聋以及加重睡眠呼吸暂停等。

希爱力(他达拉非)属于长效药，作用时间为36小时;它与万艾可不同，其不受酒精和高脂饮食影响;并且安全性较万艾可好，服药后不良反应少，自上市以来，也未发现其会在体内形成药物残留。

万艾可的主要成份为枸橼酸西地那非，原是由辉瑞研制生产的一种治疗心绞痛的药物，在临床试验中发现其治疗心绞痛的效果一般，而对治疗阳痿却有特殊效果，厂家就以治疗阳痿的药物进行了申报。有最新研究发现，枸橼酸西地那非还可以治疗原发性痛经以及用于治疗胎儿宫内生长受限(IGR)。

希爱力主要成分为他达拉非，除了能用于治疗勃起功能障碍外，还能用于治疗肺动脉高压。最新研究表明，其还具有持续防止致命性缺血损伤的心脏保护作用。

辉瑞万艾可的美国基本专利已于2012年到期，FDA数据显示，目前已有梯瓦、迈兰、Apotex、Torrent、Actavis、Amneal、Macleods、Watson Labs、雷迪博士、Hetero Labs等多家企业获得批准。早前，万艾可在韩国及泰国专利到期后，销量锐减，为了应对仿制药的冲击，辉瑞在美国市场联手CVS推出的网上版“伟哥”，100毫克片剂，批发价22美元，此外，还开展了包括顾客首次预订，订单里有三片可以免费、第二次预订打七折的网站促销计划。万艾可在中国的专利将于2014年7月到期。辉瑞中国相关负责人表示，目前并没有针对万艾可在华专利即将到期而采取特别的措施。值得一提的是，辉瑞在2011年力推中国男性健康相关行动，通过在部分零售门店中开设男性健康中心，整合了原本分散销售的男科处方药和计生器械，此举的确有效拉动了万艾可当年的销售。专利到期后，此番举措会否成为辉瑞挽救市场的另一种策略则是未知数。

至于希爱力，他达拉非的化合物专利在2015年1月到期，ED用途专利2020年4月到期，另外尚有晶型专利在审，目前只有Synthon获得了FDA临时性批准。

数据显示，辉瑞公司2013年全年总收入为515.84亿美元，研发费用为66.78亿美元，该公司有10个全球销售超10亿美元的拳头产品，包括了乐瑞卡、沛儿系列、恩利、西乐葆、立普妥、万艾可等，而万艾可去年全球售额为18.81亿美元，只占总收入的3.6%。

反观礼来公司，2013年全年总收入为231.13亿美元，不到辉瑞公司的一半，研发费用为55.31亿美元，该公司全球销售超10亿美元的产品有8个，包括了欣百达、力比泰、优泌乐、希爱力等，去年希爱力全球销售额为21.59亿美元，占总收入的9.3%。

上世纪80年代，辉瑞进入中国市场，先后在华建立了辉瑞大连药厂、辉瑞苏州药厂以及辉瑞无锡药厂，2012年成立海正辉瑞制药有限公司。辉瑞在华累计投资近10亿美元，业务遍布全国300多个城市，在华上市了包括处方药、疫苗和健康药物等50多种创新药物，覆盖了心血管、抗感染、抗炎镇痛、肿瘤、中枢神经、男性健康、复合维生素、补钙等多个领域。

1918 年，礼来公司在上海开设了其海外的第一个办事处，从而迈出了全球化的第一步，1993 年建立了美国礼来亚洲公司上海代表处，礼来在中国已投资逾3亿美元，至今在全国设有一家工厂，30 家办事机构，并在张江设有研发基地，进行合成化学研究。目前，该公司在中国上市的主要产品有希刻劳、协良行、独步催、健择、优泌林、凯复定、百忧解、再普乐、稳可信等。2013年底，礼来在中国推出了每日一次的5mg小剂量口服剂型的希爱力，相同疗效，价格仅万艾可的三分之一，业界人士普遍认为，此举将是礼来赢得中国ED市场头把交椅的一个重要砝码。

米内网2014-05-22