一直以来，抗HIV药物和抗肝炎病毒药物是全球研究的热点。特别是近年来，随着多个抗HIV药物的开发和应用，同时发现其在肝炎治疗方面也有着显著的效果，因此，有多个新品种都可用于HIV和肝炎治疗2个领域。

病毒是病原微生物中最小的一种，体积微小，结构简单，不具备细胞结构，只由核心的核酸与蛋白质外壳组成。大多数病毒缺乏酶系统，不能独立自营生活，必须依靠宿主的酶系统才能繁殖(复制)。常见的病毒种类有：流行性感冒、普通感冒、麻疹、疱疹性角膜炎、传染性肝病，以及人免疫缺陷病毒(HIV)(艾滋病毒)等。

抗病毒药物在某种意义上说只是病毒抑制剂，不能直接杀灭病毒和破坏病毒体，否则也会损伤宿主细胞。抗病毒药物研究的重点主要是针对人免疫缺陷病毒、疱疹病毒、流感病毒、乙肝病毒、丙肝病毒等。目前开发的抗病毒药物按照结构可分为：核苷类药物、三环胺类、焦磷酸类、蛋白酶抑制剂、反义寡核苷酸及其他类。按抗病毒谱可分为：广谱类、抗反转录酶类、抗巨细胞病毒类、抗疱疹病毒类、抗流感、抗肝炎等。其中，抗HIV药物有核苷类反转录酶抑制剂、非核苷类反转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、细胞进入抑制剂及免疫调节药。

抗肝炎病毒药物包括生物类药物、核苷类药物、免疫调节类。

抗流感病毒有M2抑制剂及神经氨酸酶抑制剂。

替诺福韦：

专利之争难掩潜力赢家

替诺福韦(Tenofovir)是美国吉利德(Gilead)公司开发上市的一种核苷酸类抗病毒药，2001年经美国FDA批准用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV)的感染。其效果确切，适用性好，剂量合适，是多个治疗指南推荐使用的一线抗HIV药物。该药物在2008年又被批准用于治疗慢性乙型肝炎。替诺福韦作为核苷类药物后起之秀，正在逐渐抢占市场，特别是与恩曲他滨、依法韦仑组成复方制剂，合计在全球的销售规模达60亿美元以上。

多年来，原研和仿制药厂家之间的专利之争一直都围绕着替诺福韦。虽然吉利德公司的专利于2017年才到期，但早在2008年，其专利在美国已被挑战并宣判无效，但半年后又被修改为“维持专利有效”;而在印度、巴西市场，吉利德公司的专利都已被否决。

2008年，替诺福韦(富马酸替诺福韦二吡呋酯片)获得了进口批文并进入中国市场，2009年，葛兰素史克获得该产品在中国的专利使用转让，用于乙肝的治疗，商品名为“韦瑞德”。医院抽样数据显示，“韦瑞德”从2011年开始在医院市场销售，近3年更迅速增长。

在国内，该产品同样一直面对专利挑战，2013年年中，国家专利复审委员会判定吉利德科学公司治疗乙肝和艾滋病药物替诺福韦专利全部无效。很快国内第一家仿制药企业：安徽贝克联合制药有限公司于2013年7月获得该原料的批文。目前，国内的替诺福韦及其复方制剂的申报非常火热，截至2014年7月，处于仿制申报的机构有30多家企业，国内企业进军和抢占这块市场的序幕已经拉开，其中最先获得原料药批文的安徽贝克联合制药公司在多个同类产品的原料生产领域具备优势。

由于从2008年以来，替诺福韦在全球多个国家的原研专利被否决，而其专利将在2017年正式到期，中国原料的出口已经形成一定的规模，可以预见未来几年将持续增长。

索非布韦：

神一般的治丙肝新药

索非布韦从(Sofosbuvir)是美国吉利德(Gilead)公司最新推出的一只治疗丙型肝炎的蛋白酶抑制剂，该产品是吉利德公司于2011年以惊人110亿美元价格，从生物技术公司Pharmasset处购得，当时Sofosbuvir处于临床Ⅲ期。该产品在2013年12月才获美国FDA批准，但仅2014年第一个季度销售额就达到了21亿美元，而在美国上市后第一年就达到10亿美元以上业绩的，历史上只出现过3只品种，因此，索非布韦单一个季度的业绩就达到21亿美元，的确是缔造了一个神话，也是被业内称为“神药”的原由。

索非布韦突出的销售业绩与其昂贵的价格有很大关系。与替诺福韦相似，吉利德的这只“神药”在专利方面遭到了默沙东、罗氏等巨头的挑战，看来在应对其他厂家专利挑战方面的压力，不亚于“身经百战”的替诺福韦。

索非布韦虽然在美国刚刚上市不过半年，但在这之前，国内制药巨头的仿制动作已经开始，目前从国际市场上已经见到有少量中国产的原料中间体出口。

www.PharmNet.com.cn　2014-08-02　医药经济报