吴  燕，徐  荣，田  姗，周  敏，张福成*

（空军总医院药学部，北京  100142）

[摘要] 目的 以叶酸修饰的生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA-PEG-FA）为载体，构建靶向紫杉醇纳米粒并进行评价。方法 采用乳化-分散法，以溶液稳定性、粒径和包封率为评价指标，通过考察乳化剂的用量、有机相种类、水相与有机相比例、聚合物分子量、药载比、剪切速度等因素对纳米粒制备的影响，确定最优处方和制备工艺，并对纳米粒的形态、粒径、Zeta电位、包封率、载药量以及靶向性进行评价。结果 合成了载体PLGA-PEG-FA；制备的靶向紫杉醇纳米粒为均匀球形粒子，粒径为（104.2±6.5）nm，Zeta电位为（56.5±5.2）mV，包封率为（60.3±4.1）%，载药量为（4.8±1.2）%。动物试验表明，经叶酸修饰的载药纳米粒可与接种Hela细胞形成的异位肿瘤特异性结合。结论 纳米粒制备方法简便易行，重现性好。制备的纳米粒大小均匀，粒度分布较窄，包封率和载药量较高，靶向性好。

[关键词] 紫杉醇；PLGA-PEG-FA；纳米粒；乳化-分散法