李哲，李丹丹，张杨，沈素，余俊先*，史丽敏*，王汝龙

首都医科大学附属北京友谊医院 药剂科，北京，100050

摘要  目的：制备人参皂苷25-OH-PPD（简称PPD）聚合物胶束，并探讨其吸收与组织分布情况。方法：将PPD与PEG-PCL按1:25比例制备聚合物胶束，小鼠尾静脉给药（5mg/kg）后取血和各脏器，液-液萃取法前处理样品，乙腈/水（含0.1%甲酸铵）为流动相进行梯度洗脱，ESI正离子模式测定血浆和组织的药物浓度，考察PPD聚合物胶束的药动学与组织分布情况。结果: PPD胶束的包封率93%载药量3.2%；方法学考察表明标准曲线、回收率、基质效应、准确度和精密度等符合生物样品分析要求；PPD聚合物胶束静脉给药后的t1/2β、CL和 AUC(0-t)分别为1.31(h)、3.828(L/h/kg)和1306.02(ng/ml.h)，PPD的脏器分布依次为肝＞肾＞肺＞脾＞心＞脑。结论：本文建立的胶束制备方法可行，获得的PPD药动学参数与组织分布情况，对人参皂苷类等天然产物的靶向制剂研究有一定参考价值。

关键词：人参皂苷；25-OH-PPD；靶向制剂；聚合物胶束；LC-MS/MS；药动学