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浅谈非甾体类抗炎药

2020-05-13

首都医科大学附属北京地坛医院  尤金花

炎症俗称发炎,是指生物组织受到外伤、出血或病原感染等刺激激发的生理反应,主要表现为组织的变质、渗出和组织细胞增生,通常表现为红、肿、热、痛和功能障碍。

有人误以为炎症就是感染,其实炎症与感染是两个不同的概念。感染是病原生物与宿主免疫系统间相互作用所呈现的病理生理变化引起严重的病理损伤。感染确实可以引起感染性炎症,但炎症不一定都是由感染引起的,如肿瘤性炎症、自身免疫性炎症,这些炎症往往与感染并不相关。

一、消炎药和抗生素的区别

有些人把“消炎药”称为抗生素,这是对抗生素的错误理解。抗生素只对细菌性感染有效,对一些非细菌性感染(例如病毒感染)无效。而对于一些非感染性的炎症,即物理性炎症,如手术或外伤引起的红肿、疼痛等,这种情况也是不能用抗生素的。把抗生素称为“消炎药”在很大程度上造成了抗生素的滥用,这导致其在非细菌性感染、非感染性的炎症治疗中的滥用。

二、非甾体抗炎药的定义及常见种类

常说“非甾体类抗炎药”,那什么是“甾体”?

甾体通常是指类固醇类物质(即我们理解的激素,因为这类药物的化学结构里有甾体),而非甾体类抗炎药(NSAIDS)则是指非激素类的抗炎药物。

非甾体类抗炎药不是激素,也不含激素。这类药物有阿司匹林、吲哚美辛、萘普生、布洛芬、双氯芬酸、洛索洛芬、美洛昔康、塞来昔布、依托考昔、帕瑞昔布等。糖皮质激素类药物在命名时有个特征,通用名常以“××松”结尾,如“泼尼松”“地塞米松”等。

三、非甾体类抗炎药的抗炎机理

在身体产生炎症的过程中,环氧化酶(COX)是一个关键的酶,能把花生四烯酸代谢产物转化为前列腺素(PG)等致炎和致痛物质,从而产生炎症。该类药物正是通过抑制环氧化酶,从而抑制前列腺素的产生而起到抗炎作用的。

四、非甾体抗炎药是止痛药吗?

这类药虽然确实具有镇痛的作用,但起效是因为其控制了炎症,并非单纯地止痛,因此,其与吗啡、可待因、曲马多等止痛药完全不同,不会产生药物依赖和成瘾性。因其具有抗炎作用,也可以起到退热的效果,故临床中也可以用作退热药,如常用的退热药布洛芬。

五、非甾体抗炎药的不同品种

最常用的分类方法是根据其作用机制进行分类。环氧化酶(简称COX)有两种同工酶,COX-1和COX-2。引起炎症反应的主要是COX-2,另外COX-1存在于人体组织(如胃肠道、肾脏、血小板)中,维护了相应器官的功能,具有生理作用。

在此类药中,小剂量阿司匹林(<300mg/天)只抑制COX-1,而对COX-2无明显影响。其他传统非甾体抗炎药同时抑制COX-1和COX-2,常用的有吲哚美辛、萘普生、布洛芬、双氯芬酸、洛索洛芬等。另外,新型的美洛昔康、塞来昔布、依托考昔、帕瑞昔布等则选择性的抑制COX-2,对COX-1只在较大剂量时才有抑制作用或没有明显影响。

六、非甾体抗炎药的不良反应

(1)胃肠道反应  这与其抑制了有胃粘膜保护作用的COX-1有关,故对于胃肠道反应明显或者存在消化性溃疡基础疾病的患者,使用选择性的COX-2抑制剂能在一定程度上减少胃肠道不良反应的发生率。

(2)肝损害  几乎所有的NSAIDS均有肝损害,从轻度的肝脏酶升高到严重的肝细胞坏死。此外,还有心血管疾病风险,包括心肌梗死、脑卒中等。因此,对于老年人、有心血管危险因素的患者,使用NSAIDS时应当做好风险评估和监测。

(3)肾损害  NSAIDS引起的肾损害表现为急性肾功能不全、间质性肾炎、镇痛药性肾炎、肾乳头坏死、水钠潴留高血钾等。

七、如何降低非甾体抗炎药副作用发生率?

(1)应避免联合使用两种及两种以上NSAIDS类药物。

(2)存在胃肠道不适或消化性溃疡的患者,优先选择COX-2抑制剂而非传统NSAIDS,必要时加用胃药。对于正在发作、没有缓解的胃肠道疾病患者,需要避免服用非甾体抗炎药,优先治疗发作中的胃肠道疾病。

(3)在应用NSAIDS治疗的同时,如情况允许,注意避免使用利尿剂、ACEI/ARB类降压药等可能同时影响肾脏灌流的药物。

(4)NSAIDS具有剂量封顶效应,过量用药,疗效不增加,但是副作用会显著增加,故应避免超剂量用药。

(5)在病情允许的情况下,避免长时间大量用药。比如类风湿关节炎、强直性脊柱炎的治疗应立足于抗风湿药和/或生物制剂对病情的控制,而减少对NSAIDS的依赖。

(6)长期用药应在医生指导下,定期进行必要的血液学、肾功能监测。

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