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“药片虽小,注意事项可不少”之奥美拉唑肠溶片

2022年10月03日

北京市密云区鼓楼社区卫生服务中心  齐红艳

自1988年第一个质子泵抑制剂(PPIs)奥美拉唑上市以来,PPIs种类不断增多,临床应用快速发展——现如今,PPIs已是胃酸相关性疾病治疗的主要药物,医务人员及患者对其也越来越关注。那么,大家关注的点都集中在什么地方呢?或者说,PPIs有哪些使用注意事项呢?以奥美拉唑肠溶片为例,今天我们就共同来了解一下。

注意一:肠溶制剂整粒服

首先,奥美拉唑肠溶片应整粒吞服,勿咬、嚼、掰断药片,否则会破坏肠溶结构。

奥美拉唑肠溶片想要发挥抑酸作用,必得先经历两步:第一,奥美拉唑是前药,活性极小,需要酸活化,使活性增大;第二,活性增大后的奥美拉唑需遇到被激活的质子泵,才能发挥抑酸作用。所以,如果因咬、嚼药品而破坏了肠溶结构,导致奥美拉唑在胃中即遇酸活化,由于此处没有被激活的质子泵,便无法发挥抑酸作用。

那么,哪里有被激活的质子泵呢?答案是胃壁细胞的分泌小管管腔侧。

因此,奥美拉唑只有进入肠道,吸收入血,进入胃壁细胞的分泌小管中遇酸活化,才能遇到被激活的质子泵——此时,活化的奥美拉唑抑制激活状态的质子泵,发挥抑酸作用。

又是“活化”,又是“激活”的,是不是很绕?我们打个比方:前药奥美拉唑相当于战士拿着没有子弹的手枪,遇酸活化的奥美拉唑相当于手枪装了子弹;未被激活的质子泵相当于穿着防弹衣的敌人,而被激活的质子泵相当于未穿防弹衣的敌人。怎样才能高效地消灭敌人呢?当然是战士拿着装了子弹的手枪遇到未穿防弹衣的敌人了,就像是活化的奥美拉唑遇到被激活的质子泵。

现在,奥美拉唑肠溶片应整粒吞服,你记牢了吗?

注意二:餐前半到一小时

此处谈的是最佳给药时间:如果是每日1次服药,建议早餐前0.5~1h服用;如果是每日2次服药,除早餐前那次之外,建议在晚餐前0.5~1h再加用一次。这么做主要从两方面考虑:

(1)质子泵因素:首先,PPIs仅对活性泵有作用而对静息泵无作用。其次,质子泵的再生主要在夜间完成——可以这么理解,早餐进食初期活性泵的数量最多。所以,建议早餐前0.5~1h服用PPIs,以充分发挥抑酸作用。

(2)PPIs因素:PPIs是通过抑制被激活的质子泵而发挥抑酸作用的——由此不难想象,若质子泵被激活的过程刚好与PPIs吸收达峰相平行,则抑酸效果最好。如果服药时间过早,由于奥美拉唑半衰期短,仅为0.5~1.5h,质子泵被激活时,奥美拉唑大部分已被清除;如果服药过晚,口服奥美拉唑后起效时间为0.5~1h,质子泵被激活时,奥美拉唑尚未起效:均无法保证抑酸作用。

所以,如果是每日1次服药,则应设定为早餐前,此时抑酸作用最强。

另外,数据显示,晨起服用奥美拉唑(20mg),胃内pH>3的时间约为14h;而在夜间服用同样剂量的奥美拉唑,胃内pH保持同样水平的时间只有9h。PPIs不能有效抑酸,与服药时间不当有一定的关系。

注意三:药效时长足一日

怎么,这句是说奥美拉唑的药效能持续一日?不会吧?上面不是才说奥美拉唑的半衰期很短,只有0.5~1h吗——这么短的半衰期,如果想持续一整日抑酸,岂不是需要吃很多次?那为什么还总强调每天服药1~2次呢?

别急,下面药师告诉你答案。

奥美拉唑活化后,可与质子泵结合,并不可逆地使之失活,从而抑

制胃酸分泌——这个过程持续至新的质子泵产生,之后壁细胞才恢复胃酸分泌。因此,奥美拉唑等PPIs的药效比血浆药物半衰期长,通常每日服药1~2次,药效可持续24小时。

注意四:相互作用不忽视

1.奥美拉唑与氯吡格雷

氯吡格雷是前药,没有活性,需在CYP2C19(一种酶)的作用下代谢为有活性的代谢产物才能发挥治疗作用(图1);而奥美拉唑、艾司奥美拉唑等可抑制CYP2C19,使氯吡格雷不能活化(图2),故不建议奥美拉唑、艾司奥美拉唑等与氯吡格雷联用。

雷贝拉唑、泮托拉唑等PPIs对CYP2C19影响小,可以与氯吡格雷联用。

2.奥美拉唑与喹诺酮类抗菌药物

奥美拉唑在发挥抑酸作用的同时可使尿液呈碱性,而左氧氟沙星、诺氟沙星等喹诺酮类抗菌药物在碱性尿液中的溶解度下降,可形成结晶尿,进而会对肾脏造成损害。所以,不建议奥美拉唑等PPIs与诺氟沙星等喹诺酮类抗菌药物同用。

3.奥美拉唑与地高辛

奥美拉唑可使胃酸分泌减少,抑制地高辛分解,使地高辛血药浓度增高,增加地高辛的毒性。所以,合用时应监测地高辛的浓度。

4.奥美拉唑与铁剂

奥美拉唑可减少铁剂的吸收,尽量避免同时服用。

注意五:短期应用较安全

总的来说,奥美拉唑耐受性较好——尽管可能会出现头痛、腹泻、腹痛、恶心、呕吐和胃肠胀气等不良反应,但这些不良反应多为轻度和可逆的。所以,短期服用奥美拉唑较安全。

注意六:长期应用须警惕

奥美拉唑短期应用较安全,但长期应用时还是得保持警惕,可能有骨折、肠道感染、维生素B12缺乏、低镁血症等风险。

(1)骨折:长期(1年或更久)应用奥美拉唑等PPIs后可能会出现骨质疏松,导致髋、腕关节或脊柱等部位骨折的风险增加。同时,对于接受高剂量PPIs治疗(每日多次服药)的患者,发生骨折的风险也会增加。

(2)肠道感染:长期应用PPIs的人群,胃内的pH值会升高,逐渐丧失胃酸对胃肠道的屏障作用,导致胃肠道特定细菌群发生改变,可能引起肠道感染。

(3)维生素B12缺乏:长期接受抑酸药物治疗可能导致胃酸过低或胃酸缺乏,继而引起维生素B12吸收不良。

(4)低镁血症:服用奥美拉唑3个月后,如果出现心悸、头晕、癫痫发作和手足抽搐等心血管或神经系统症状,可能是低镁血症,应及时就诊,及时治疗。

看到这里,您也不必过度恐慌,因为医生会根据病情为您选择最低剂量和最短疗程的PPIs的治疗,合理应用奥美拉唑,减少或避免不良反应的发生。所以,用药疗程和用药剂量要谨遵医嘱哦!

最后,不知道细心的朋友是否发现了:把每一段的标题连在一起就是一首帮您记忆的顺口溜哦!

肠溶制剂整粒服,

餐前半到一小时,

药效时长足一日,

相互作用不忽视,

短期应用较安全,

长期应用须警惕。

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